Що таке віагра: механізм дії та правила безпечного застосування

Віагра — це торгова назва лікарського засобу, діючою речовиною якого є силденафіл. Препарат належить до групи інгібіторів фосфодіестерази типу 5 (ФДЕ-5) і застосовується для лікування еректильної дисфункції у дорослих чоловіків. Силденафіл не створює ерекцію штучно, а посилює природний механізм, що запускається під час сексуальної стимуляції.

Ефективність засобу підтверджена багаторічними дослідженнями. Він допомагає мільйонам чоловіків відновити здатність до статевого акту, коли порушення ерекції пов’язане з недостатнім розслабленням гладкої мускулатури в тканинах статевого члена. В Україні оригінальний препарат та його генеричні аналоги зареєстровані Міністерством охорони здоров’я і доступні за рецептом.

Згідно з даними Управління з контролю за якістю продуктів і лікарських засобів США (FDA), препарат отримав офіційне схвалення 27 березня 1998 року. З того часу силденафіл став одним з найбільш вивчених ліків у своїй категорії.

Історія створення та впровадження

У середині 1980-х років дослідники компанії Pfizer шукали нові сполуки для лікування стенокардії та підвищеного артеріального тиску. Під час випробувань сполуки під робочою назвою UK-92,480 фахівці помітили несподіваний ефект — у добровольців покращувалася еректильна функція. Це спостереження стало відправною точкою для переорієнтації розробки.

Після додаткових досліджень, у яких взяли участь понад 4500 чоловіків, препарат продемонстрував високу ефективність і прийнятний профіль безпеки. FDA надало пріоритетний розгляд, і вже у березні 1998 року силденафіл з’явився на ринку під назвою Віагра. Протягом перших місяців після запуску було виписано мільйони рецептів, що свідчило про значну невиконану потребу в ефективній пероральній терапії.

Механізм дії

Ерекція виникає внаслідок складного ланцюга біохімічних реакцій. Під час сексуальної стимуляції з нервових закінчень і ендотелію судин у кавернозних тілах статевого члена виділяється оксид азоту (NO). Оксид азоту активує фермент гуанілатциклазу, яка перетворює гуанозинтрифосфат (ГТФ) на циклічний гуанозинмонофосфат (цГМФ).

ЦГМФ діє як вторинний месенджер: він активує протеїнкіназу G, знижує внутрішньоклітинну концентрацію кальцію і призводить до розслаблення гладкої мускулатури. Внаслідок цього артерії розширюються, кров активно надходить у кавернозні синусоїди, а венозний відтік обмежується — формується ерекція.

У нормі фермент ФДЕ-5 швидко руйнує цГМФ до неактивного ГМФ, припиняючи сигнал. Силденафіл competitively інгібує ФДЕ-5, зв’язуючись з його активним центром. Рівень цГМФ залишається підвищеним довше, що посилює і подовжує розслаблювальний ефект.

Важливо: препарат працює лише за наявності сексуальної стимуляції, бо без виділення оксиду азоту цГМФ не утворюється в достатній кількості. Це відрізняє його від засобів, що діють незалежно від бажання.

Силденафіл не викликає ерекцію без сексуальної стимуляції — він лише підсилює природний фізіологічний процес.

Показання до застосування

Основне показання — еректильна дисфункція, тобто нездатність досягти або підтримувати ерекцію, достатню для задовільного статевого акту. Препарат ефективний при судинній формі порушення, а також у пацієнтів з діабетом, після радикальної простатектомії або з травмами спинного мозку (за умови збереження певної іннервації).

Додаткове показання — легенева артеріальна гіпертензія (під торговою назвою Revatio у менших дозах). В Україні силденафіл зареєстрований для обох станів.

Спосіб застосування та дозування

Препарат випускається у таблетках по 25 мг, 50 мг і 100 мг. Стандартна початкова доза для більшості пацієнтів становить 50 мг. Таблетку приймають за 30–60 хвилин до запланованого статевого акту. Максимальна рекомендована частота — один раз на добу.

Дозу можна коригувати залежно від ефективності та переносимості: зменшити до 25 мг або збільшити до 100 мг. Для чоловіків старше 65 років, пацієнтів з помірними порушеннями функції печінки або нирок, а також при одночасному прийомі інгібіторів CYP3A4 (кетоконазол, еритроміцин, циметидин) рекомендують починати з 25 мг.

Прийом їжі, особливо жирної, може сповільнити всмоктування і відтермінувати початок дії. Алкоголь у великих кількостях знижує ефективність і підвищує ризик побічних реакцій.

Після таблиці: Дози підбирає лікар індивідуально. Самостійне збільшення дози понад рекомендовану не підвищує ефективність, але збільшує частоту небажаних явищ.

Побічні реакції

Найчастіші побічні реакції пов’язані з вазодилатацією в інших судинних руслах. До них належать:

• головний біль;
• припливи крові до обличчя та верхньої частини тіла;
• диспепсія (печія, відчуття переповнення шлунка);
• закладеність носа або риніт;
• біль у спині та м’язах;
• тимчасові порушення зору (посиніння об’єктів, затуманення, підвищена чутливість до світла).

Ці явища зазвичай легкі або помірні, виникають протягом перших годин після прийому і минають самостійно. Частота зростає з підвищенням дози.

Рідкісні, але серйозні реакції включають приапізм (ерекція тривалістю понад 4 години), раптову втрату зору внаслідок неартеріальної передньої ішемічної нейропатії зорового нерва, раптову втрату слуху, а також серцево-судинні події у пацієнтів з високим ризиком.

Приапізм є невідкладним станом, що потребує негайної медичної допомоги для запобігання необоротним пошкодженням тканин.

Протипоказання та важливі застереження

Абсолютним протипоказанням є одночасне застосування будь-яких форм нітратів (нітрогліцерин, ізосорбіду динітрат, амілнітрит та інші донатори оксиду азоту). Комбінація призводить до синергічного гіпотензивного ефекту і може спричинити небезпечне зниження артеріального тиску, колапс або навіть летальний наслідок.

Інші протипоказання:

• підвищена чутливість до силденафілу або допоміжних речовин;
• стани, за яких сексуальна активність не рекомендована (нестабільна стенокардія, тяжка серцева недостатність);
• недавно перенесений інфаркт міокарда або інсульт (звичайно протягом останніх 6 місяців);
• артеріальна гіпотензія (систолічний тиск нижче 90 мм рт. ст.);
• тяжкі порушення функції печінки;
• спадкові дегенеративні захворювання сітківки (наприклад, пігментний ретиніт);
• втрата зору на одне око внаслідок неартеріальної передньої ішемічної нейропатії зорового нерва (незалежно від зв’язку з попереднім прийомом інгібіторів ФДЕ-5);
• вік до 18 років.

Перед призначенням лікар обов’язково оцінює серцево-судинний ризик пацієнта.

Перед початком застосування силденафілу обов’язково проконсультуйтеся з лікарем, особливо за наявності серцево-судинних захворювань, цукрового діабету або прийому інших ліків.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Крім нітратів, слід уникати комбінації з іншими інгібіторами ФДЕ-5. При одночасному прийомі з альфа-адреноблокаторами можливе посилення гіпотензивного ефекту — препарат призначають у зниженій дозі після стабілізації стану пацієнта на альфа-блокаторах.

Інгібітори CYP3A4 (кетоконазол, ітраконазол, ритонавір, саквінавір) підвищують концентрацію силденафілу в плазмі, тому початкова доза не повинна перевищувати 25 мг. Індуктори CYP3A4 (рифампіцин, карбамазепін) можуть зменшувати ефективність.

Генеричні препарати та доступність в Україні

Після закінчення терміну патентного захисту на оригінальний препарат на ринку з’явилися численні генеричні аналоги силденафілу. В Україні зареєстровано препарати вітчизняного виробництва (зокрема від АТ «Фармак» та інших компаній), що відповідають вимогам біоеквівалентності. Це зробило терапію доступнішою для широкого кола пацієнтів без втрати ефективності.

За інформацією Державного експертного центру МОЗ України, перелік дозволених лікарських засобів, що містять силденафіл, регулярно оновлюється, а інструкції з медичного застосування адаптуються до сучасних даних.

Практичні рекомендації

Еректильна дисфункція часто є симптомом інших станів — атеросклерозу, артеріальної гіпертензії, цукрового діабету, гормональних порушень або наслідком прийому певних ліків. Тому призначення силденафілу повинно супроводжуватися обстеженням для виявлення причини.

Оптимальний результат досягається при поєднанні фармакотерапії зі зміною способу життя: відмовою від куріння, нормалізацією маси тіла, регулярною фізичною активністю, контролем артеріального тиску та рівня глюкози. Психологічні фактори (тривога, депресія, проблеми у стосунках) також потребують уваги — у таких випадках ефективною може бути комбінація з психотерапією.

Препарат не є засобом для підвищення лібідо або покращення якості ерекції у здорових чоловіків без порушень. Його використання з рекреаційною метою не рекомендується через ризик побічних реакцій та маскування серйозних проблем зі здоров’ям.

Якщо ерекція не настає або триває занадто довго, а також при появі болю в грудях, запаморочення або раптових змін зору під час прийому — слід негайно припинити застосування і звернутися до лікаря.

Силденафіл залишається важливим інструментом у лікуванні еректильної дисфункції, коли його призначають обґрунтовано, з урахуванням індивідуальних особливостей пацієнта та під контролем фахівця. Своєчасне звернення по медичну допомогу дозволяє не лише відновити статеву функцію, а й вчасно виявити супутні захворювання, що впливають на загальний стан здоров’я.